Cơ chế hoạt động

Fluvastatin hoạt động bằng cách ngăn chặn men gan HMG-CoA reductase, tạo điều kiện cho một bước quan trọng trong quá trình tổng hợp cholesterol.[1]

Dược lực học

Trong một tổng quan hệ thống của Cochrane, các cường độ liên quan đến liều của fluvastatin trên lipid máu đã được xác định. Trong phạm vi liều tổng cholesterol từ 10 đến 80 mg/ngày đã giảm 10,7% xuống 24,9%, cholesterol LDL giảm 15,2% xuống 34,9% và triglyceride từ 3% đến 17,5%.[6]

Dược động học

Thuốc được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn (98%) từ ruột. Lượng thức ăn làm chậm sự hấp thụ, nhưng không làm giảm nó. Do hiệu ứng vượt qua đầu tiên, tính khả dụng sinh học thấp hơn: khoảng 24-30% [1] theo các nguồn khác nhau. Hơn 98% chất được liên kết với protein huyết tương.[1]

Một số enzyme cytochrom P450 (chủ yếu là CYP2C9, nhưng CYP3A4 và CYP2C8) [7] có liên quan đến chuyển hóa fluvastatin, làm cho ít có khả năng tương tác hơn hầu hết các statin khác. Chất chuyển hóa chính không hoạt động và được gọi là " N -desisopropyl propionic acid" trong tài liệu.[1][5]

93-95% thuốc được bài tiết qua phân, dưới 2% trong số đó ở dạng chất ban đầu.[1]